—ертификат GMP/LE/2004/002 —ертификат ISO 9001:2000 —ертификат ISO 9001:2000
¬ыберите
удобный ¬ам €зык:
English Russian
¬ыберите фирму:
 –егистрации
 Ќаши партнеры
  онтакт
 ѕоиск
 ÷ены
¬ход дл€ клиентов
логин
пароль
    
основна€ продукци€
    –Р–ї—М–±—Г-–Ґ–µ–Ї 20 (–≥–ї–∞–Ј–љ—Л–µ –Ї–∞–њ–ї–Є)
    –Ґ–∞—Г—Д–Њ–љ-–§–∞—А–Љ–∞—В–µ–Ї (–≥–ї–∞–Ј–љ—Л–µ –Ї–∞–њ–ї–Є)
    –У–ї—О–Ї–Њ–Ј–∞ 5%
    –¶–Є–њ—А–Њ-–Ґ–µ–Ї
    –Ш–Њ–љ–Њ-–Ґ–µ–Ї
    –Ь–∞–љ–љ–Є-–Ґ–µ–Ї
    –Ь–µ—В—А–Њ–љ–Є–і–∞–Ј–Њ–ї
    NaCl 0.9%
    –†–µ–Њ–њ–Њ–ї–Є–≥–ї—О–Ї–Є–љ
    –†-—А –Э–Њ–≤–Њ–Ї–∞–Є–љ–∞ 0.25%
    –¶–Є—В—А–∞—В –љ–∞—В—А–Є—П 4%
    Diprosalic Lotion 30 –Љ–ї
    –≠–ї–Њ–Ї–Њ–Љ –Ы–Њ—Б—М–Њ–љ
    Freederm Shampoo Tar 150 –Љ–ї
    Intron 18 miu 3–Љ–ї 1 vial
    Triderm Cream 15 g
    –Р—Г–≥–Љ–µ–љ—В–Є–љ —В–∞–±. 375–Љ–≥ N20
    –Р—Г–≥–Љ–µ–љ—В–Є–љ 600–Љ–≥ N1
    –Ф–∞—А–Љ–Њ–≤–µ–є—В –Љ–∞–Ј—М 25–≥
    –Ш–Љ–Є–≥—А–∞–љ
    Levitra 5mg 2 tab
    Mylogin Caps 250mg N20
    Oxybral Caps 30mg N20
    Septrin Paed Susp 100–Љ–ї N1
    –Т–µ–љ—В–Њ–ї–Є–љ Inhaler 200D
    –Ч–∞–љ—В–∞–Ї —В–∞–±. 150–Љ–≥ N20
    –Ч–Є–љ–∞—Ж–µ—Д
    –Ч–Њ—Д—А–∞–љ —В–∞–±. 4–Љ–≥ N10
    Zyban 150 mg tabs. X 60
    Astmopent Aer 400Ds 0.75mg
    Calpol Supp 125mg N10
    –Ъ–ї–Њ—В—А–Є–Љ–∞–Ј–Њ–ї —В–∞–±.
    Sebidin Tab. N20
    Salbutamol inh
    Diovan 14 FCT 80mg
информаци€ о продукте

«ќ‘–јЌ таб. 4 мг N10

“орговое название препарата: «офран®

ћеждународное непатентованное название: ќндансетрон

Ћекарственна€ форма: “аблетки «офран желтые, овальные, дво€ковыпуклые, на одной стороне выгравирована надпись "Glaxo", а на другой стороне -" 4 " или "8", означающа€ количество активного ингредиента в таблетке.

—остав препарата

“аблетки «офран содержат в качестве активного ингредиента 4 мг или 8 мг ондансетрона в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата.

ƒругие ингредиенты: лактоза безводна€, микрокристаллическа€ целлюлоза, маисовый крахмал, стеарат магни€, метилгидроксипропилцеллюлоза, опаспрей желтый.

‘армакотерапевтическа€ группа

ѕротиворвотное средство, антагонист серотониновых рецепторов.

‘ј–ћј ќЋќ√»„≈— »≈ —¬ќ…—“¬ј

‘армакодинамика


ќндансетрон €вл€етс€ сильнодействующим высокоселективным антагонистом 5Ќ“3-рецепторов. ≈го механизм действи€ при подавлении тошноты и рвоты точно не известен. ѕрепараты, примен€емые дл€ химиотерапии, и радиотерапевтическое воздействие могут вызывать высвобождение серотонина (5Ќ“) в тонком кишечнике, запуска€ тем самым рвотный рефлекс через активацию 5Ќ“3-рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва. ќндансетрон блокирует инициацию этого рефлекса. јктиваци€ афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс 5Ќ“ в зоне постремы, наход€щейс€ на дне четвертого желудочка, и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм. “аким образом, действие ондансетрона по подавлению тошноты и рвоты, спровоцированных цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по всей видимости, осуществл€етс€ благодар€ антагонистическому воздействию на 5Ќ“3-рецепторы нейронов, расположенных как на периферии, так и в центральной нервной системе.

ќндансетрон не вли€ет на концентрацию пролактина в сыворотке крови.

‘армакокинетика

ќндансетрон полностью всасываетс€ в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь и подвергаетс€ метаболизму первого прохождени€ через печень. ѕикова€ концентраци€ в плазме достигаетс€ приблизительно через 1,5 часа после приема.

Ѕиодоступность несколько увеличиваетс€ при одновременном приеме пищи, но не измен€етс€ при приеме антацидов.

ќндансетрон обладает одинаковым распределением при пероральном приеме, внутримышечном и внутривенном введении; период его полувыведени€ составл€ет приблизительно 3 ч, а стационарный объем распределени€ - около 140 л. ќндансетрон обладает умеренной способностью св€зыватьс€ с белками плазмы (70-76%). »з системного кровотока он элиминируетс€ главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких ферментов. ¬ неизмененном виде с мочой выводитс€ менее 5% от введенной дозы. ќтсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает вли€ни€ на фармакокинетику ондансетрона.

‘армакокинетические параметры ондансетрона не измен€ютс€ при его многократном введении. »сследовани€ у здоровых добровольцев пожилого возраста показали слабое, клинически незначимое, зависимое от возраста увеличение биодоступности и периода полувыведени€.

–аспределение ондансетрона зависит от пола пациентов. “ак, у женщин при его приеме внутрь отмечаетс€ больша€ скорость и степень абсорбции, а также снижение системного клиренса и объема распределени€ (показатели скорректированы по весу).

ѕри изучении действи€ ондансетрона у детей оказалось, что после однократного внутривенного введени€ препарата в дозе 2 мг (дети 3-7 лет) или 4 мг (дети 8-12 лет) были снижены абсолютные значени€ клиренса и объема распределени€, причем величина изменени€ зависела от возраста. “ак, у детей 12 лет клиренс составл€л 300 мл/мин, а у детей 3 лет 100 мл/мин, а объем распределени€ 75 л и 17 л соответственно. ѕрименение дозировани€ с учетов веса пациентов (0,1 мг/кг, максимально до 4 мг) компенсирует эти изменени€ и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей. ” пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/ мин) снижены, как системный клиренс, так и объем распределени€ ондансетрона, результатом чего €вл€етс€ небольшое и клинически незначимое увеличение его периода полувыведени€ (до 5,4 часов). ‘армакокинетика ондансетрона оставалась практически неизменной у пациентов с т€желым нарушением функции почек, наход€щихс€ на хроническом гемодиализе (исследовани€ проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). ” пациентов с т€желым нарушением функции печени резко снижаетс€ системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличиваетс€ период его полувыведени€ (до 15-32 часов), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100 % вследствие снижени€ пресистемного метаболизма.

ѕќ ј«јЌ»я   ѕ–»ћ≈Ќ≈Ќ»ё

«офран примен€етс€ дл€ устранени€ тошноты и рвоты, которые возникают в результате цитотоксической химиотерапии или радиотерапии, а также дл€ профилактики и лечени€ послеоперационной тошноты и рвоты.

ƒќ«џ » —ѕќ—ќЅ ѕ–»ћ≈Ќ≈Ќ»я

“ошнота и рвота, вызванные химиотерапией и радиотерапией

¬зрослые Ёметогенный потенциал противоопухолевой терапии зависит от доз и комбинаций схем химиотерапии и радиотерапии.

Ёметогенна€ химиотерапи€ и радиотерапи€:

–екомендованна€ доза 8 мг за 1-2 часа до начала проведени€ основной терапии с последующим приемом еще 8 мг внутрь через 12 часов.

ƒл€ профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 часа, следует продолжить прием таблеток «офран в дозе 8 мг два раза в сутки еще в течение 5 дней.

«офран инъекции

–екомендованна€ доза 8 мг, вводитс€ медленно внутривенно или внутримышечно непосредственно перед началом химио- или радиотерапии.

¬ысокоэметогенна€ химиотерапи€:

«офран таблетки

–екомендованна€ доза 24 мг одновременно с назначением внутрь дексаметазона натри€ фосфата в дозе 12 мг за 1-2 часа до начала проведени€ химиотерапии.

ƒл€ профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 часа, следует продолжить прием таблеток в дозе 8 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

«офран инъекции

ѕациентам, получающим высокоэметогенную химиотерапию, например, цисплатин в высоких дозах, «офран может назначатьс€ в виде однократной внутривенной или внутримышечной инъекции в дозе 8 мг непосредственно перед проведением химиотерапии. ƒозы «офрана от 8 до 32 мг, могут вводитьс€ только путем внутривенной инфузии после растворени€ препарата в 50-100 мл физиологического раствора или в другом совместимом инфузионном растворе (см. –аздел "‘армацевтические меры предосторожности") в течение 15 минут и более.

ƒругой способ заключаетс€ во введении «офрана в дозе 8 мг медленно внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией с последующим назначением двух инъекций препарата внутривенно или внутримышечно в дозе 8 мг с интервалом 2 - 4 часа или использовании посто€нной инфузии препарата со скоростью 1 мг/час в течение 24 часов.

¬ыбор режима дозировани€ определ€етс€ эметогенностью противоопухолевой терапии.

¬ случае проведени€ высокоэметогенной противоопухолевой терапии эффективность «офрана может быть усилена дополнительным однократным внутривенным введением дексаметазона фосфата натри€ в дозе 20 мг

ƒети

«офран можно назначить в виде однократной внутривенной инъекции в дозировке из расчета 5 мг/м2 непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 часов. ѕосле окончани€ курса химиотерапии необходимо продолжить прием таблеток по 4 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

ѕациенты пожилого возраста

ѕациенты старше 65 лет хорошо перенос€т «офран, поэтому не требуетс€ коррекции дозы, частоты приема или способа введени€ препарата.

ѕослеоперационна€ тошнота и рвота

¬зрослые

«офран таблетки

ƒл€ предотвращени€ тошноты и рвоты в послеоперационным периоде рекомендуетс€ доза 16 мг за один час до проведени€ наркоза.

«офран инъекции

ƒл€ предотвращени€ тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуетс€ однократна€ внутримышечна€ или медленна€ внутривенна€ инъекци€ в дозе 4 мг во врем€ вводного наркоза.

ƒл€ лечени€ послеоперационной тошноты и рвоты «офран вводитс€ однократно в дозе 4 мг внутримышечно или медленно внутривенно.

ƒети

ƒл€ предотвращени€ послеоперационной тошноты и рвоты у детей, подвергающихс€ оперативному вмешательству под наркозом, «офран может быть назначен в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во врем€ или после вводного наркоза.

ƒл€ купировани€ развившейс€ послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуетс€ медленна€ внутривенна€ инъекци€ «офрана в дозе 0,1мг/кг (максимально до 4 мг).

ѕациенты пожилого возраста

»меетс€ ограниченный опыт применени€ «офрана дл€ предотвращени€ и купировани€ послеоперационной тошноты и рвоты у пожилых, хот€ «офран хорошо переноситс€ пациентами старше 65 лет, получающими химиотерапию.

ѕрименение при почечной недостаточности

Ќе требуетс€ специальных изменений дозировки, частоты приема или способа введени€.

ѕрименение при нарушении функции печени

” лиц с умеренными и т€желыми нарушени€ми функции печени клиренс «офрана существенно снижен, а период полувыведени€ существенно увеличен. Ќе рекомендуетс€ назначать таким пациентам более 8 мг ондансетрона в сутки.

ѕациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебрисохина

” пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебрисохина период полувыведени€ ондансетрона не изменен. —ледовательно, при повторном введении таким пациентам его концентраци€ в плазме не будет отличатьс€ от таковой в общей попул€ции. ѕоэтому таким пациентам коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуетс€.

ѕќЅќ„Ќќ≈ ƒ≈…—“¬»≈

” пациентов, получающих «офран, могут отмечатьс€ следующие побочные эффекты: головна€ боль, ощущение жара или приливы, икота, изредка транзиторное бессимптомное повышение уровн€ аминотрансфераз.

»звестно, что ондансетрон увеличивает врем€ прохождени€ содержимого по толстому кишечнику и может вызывать запор у некоторых пациентов. ≈сть единичные сообщени€ о реакци€х гиперчувствительности немедленного типа, иногда вплоть до анафилаксии. ѕри внутривенном введении ондансетрона наблюдались редкие случаи преход€щего нарушени€ зрени€ (например, затуманивание зрени€) и головокружени€. »зредка могут быть локальные реакции в месте введени€ препарата. —ообщаетс€ об экстрапирамидных нарушени€х, как окулогирный криз/дистонические реакции, которые протекали без персистирующих клинических осложнений.

–едко развиваютс€ судороги, боли в грудной клетке, в р€де случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, снижение артериального давлени€ и брадикарди€.

ѕ–ќ“»¬ќѕќ ј«јЌ»я

√иперчувствительность к любому из компонентов препарата.

¬«ј»ћќƒ≈…—“¬»≈ — ƒ–”√»ћ» Ћ≈ ј–—“¬≈ЌЌџћ» ѕ–≈ѕј–ј“јћ» » ƒ–”√»≈ ‘ќ–ћџ ¬«ј»ћќƒ≈…—“¬»я

Ќет данных, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, обычно назначаемых в комбинации с ним. —пециальные исследовани€ показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

ѕ≈–≈ƒќ«»–ќ¬ ј

¬ насто€щее врем€ мало данных о передозировке ондансетрона. ¬ большинстве наблюдаемых случаев симптомы передозировки совпадали с побочными реакци€ми, возникающими при приеме «офрана в рекомендованных дозах. —пецифического антидота дл€ «офрана нет, поэтому при подозрении на передозировку рекомендуетс€ проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

ѕримен€ть ипекакуану не следует, так как эффективность ее маловеро€тна в св€зи с противорвотным действием самого «офрана.

ќ—ќЅџ≈ ѕ–≈ƒќ—“≈–≈∆≈Ќ»я » ћ≈–џ ѕ–≈ƒќ—“ќ–ќ∆Ќќ—“»

≈сть сообщени€ о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5HT3-рецепторов.

ѕоскольку известно, что ондансетрон увеличивает врем€ прохождени€ содержимого по толстому кишечнику, в случае применени€ препарата у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регул€рное наблюдение.

‘армацевтические меры предосторожности

–астворы «офрана дл€ инъекций в соответствующих жидкост€х дл€ внутривенного вливани€ (см. ниже) устойчивы в услови€х комнатной освещенности или при дневном свете в течение по крайней мере 24 часов, поэтому при введении препарата через капельницу защиты раствора от света не требуетс€.

—одержимое ампул не включает консервантов и должно быть использовано только один раз, разведено или введено пациенту сразу после их вскрыти€, любое количество оставшегос€ раствора должно выбрасыватьс€.

«офран раствор дл€ инъекций не следует вводить тем же шприцем или через ту же капельницу, через которые вводились другие лекарственные препараты.

јмпулы с «офраном не следует автоклавировать.

—овместимость с другими жидкост€ми дл€ внутривенных вливаний

¬ соответствии со стандартами фармацевтической практики (good pharmaceutical practice), растворы дл€ внутривенного введени€ должны готовитьс€ непосредственно перед инфузией. ќни остаютс€ стабильными в течение 7 дней при условии хранени€ при комнатной температуре ниже 25∞ —, при флуоресцентном освещении или в холодильнике при разведении следующими внутривенными инфузионными растворами.

  • ’лорид натри€ дл€ внутривенных инфузий 0,9%
  • √люкоза дл€ внутривенных инфузий 5%
  • ћаннитол дл€ внутривенных инфузий 10%
  • –аствор –ингера дл€ внутривенных инфузий
  • ’лорид кали€ 0,3% и хлорид натри€ 0,9% дл€ внутривенных инфузий
  • ’лорид кали€ 0,3% и глюкоза 5% дл€ внутривенных инфузий
¬ специальных исследовани€х на совместимость было показано, что достаточна€ стабильность «офрана раствора дл€ инъекций обеспечиваетс€ при использовании инфузионных пакетов из полиэтилена и флаконов из стекла 1 типа. –азведенные растворы «офрана в 0,9% хлориде натри€ или в 5% глюкозе без консерванта продемонстрировали стабильность в полипропиленовых шприцах. ѕоэтому считаетс€, что «офран раствор дл€ инъекций, разведенный в других, рекомендованных выше, растворах дл€ внутривенного вливани€, будет также стабилен в полипропиленовых шприцах.

—овместимость с другими препаратами

ќндансетрон можно назначать инфузионно со скоростью 1 мг/час через капельницу или шприцевой насос, а через Y-образный инъектор системы, подающей ондансетрон, возможно введение перечисленных ниже препаратов.  онцентраци€ ондансетрона при этом составл€ет от 16 до 160 мкг/мл (что соответствует 8 мг/500 мл и 8 мг/50 мл соответственно).

÷исплатин:  онцентрации до 0,48 мг/мл (например, 240 мг на 500 мл) вводить от одного до восьми часов.

5-фторурацил:  онцентрации до 0,8 мг/мл (например, 2,4 г в 3 л или 400 мг в 500 мл) вводить со скоростью не менее 20 мл в час (500 мл за 24 часа). Ѕолее высокие концентрации 5-фторурацила могут вызвать осаждение ондансетрона. »нфузионный раствор 5-фторурацила может содержать до 0,045% хлорида магни€ вместе с другими вспомогательными ингредиентами.

 арбоплатин:  онцентрации в диапазоне от 0,18 мг/мл до 9,9 мг/мл (например, от 90 мг в 500 мл до 990 мг в 100 мл) вводить в течение периода от дес€ти минут до одного часа.

Ётопозид:  онцентрации в диапазоне от 0,144 мг/мл до 0,25 мг/мл (например, от 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1л) вводить в течение периода от тридцати минут до одного часа.

÷ефтазидим: ƒозы в диапазоне от 250 мг до 2000 мг раствор€ть в воде дл€ инъекций в соответствии с рекомендаци€ми производител€ (например, 2,5 мл дл€ 250 мг и 10 мл дл€ 2 г цефтазидима) и вводить внутривенно в виде болюса в течение периода не менее 5 минут.

÷иклофосфамид: ƒозы в диапазоне от 100 мг до 1 г раствор€ть в воде дл€ инъекций в соответствии с рекомендаци€ми производител€ (например, 5 мл на 100 мг циклофосфамида), вводить внутривенно в виде болюса в течение периода не менее 5 минут.

ƒоксорубицин: ƒозы в диапазоне от 10 мг до 100 мг раствор€ть в воде дл€ инъекций в соответствии с рекомендаци€ми производител€ (например, 5 мл на 10 мг доксорубицина), проводить внутривенное вливание в виде болюса с приблизительной длительностью более 5 минут.

ƒексаметазон: ƒексаметазона натри€ фосфат в дозе 20 мг можно ввести в виде медленного внутривенного вливани€ в течение 2-5 минут через Y-образный инъектор капельницы, пропускающий более, чем за 15 минут, 8 или 32 мг ондансетрона, разведенного в 50-100 мл совместимого инфузионного раствора. ѕоказана совместимость между дексаметазоном натри€ фосфатом и ондансетроном, что позвол€ет вводить эти препараты через одну капельницу, создава€ концентрации от 32 мкг до 2,5 мг/мл дл€ дексаметазона натри€ фосфата и от 8 мкг до 1 мг/мл дл€ ондансетрона.

ѕ–»ћ≈Ќ≈Ќ»≈ ѕ–» Ѕ≈–≈ћ≈ЌЌќ—“» » Ћј “ј÷»»

Ѕезопасность применени€ ондансетрона при беременности у человека к насто€щему времени не установлена. Ќаблюдени€, полученные в экспериментальных исследовани€х у животных, не указывают на наличие пр€мых или опосредованных неблагопри€тных воздействий препарата на развитие эмбриона или плода, на течение беременности и на развитие новорожденного в пери- и постнатальном периодах. ќднако, исследовани€ у животных не всегда в точности предсказывают возможную реакцию у человека, поэтому применение ондансетрона в период беременности не рекомендуетс€.

»сследовани€ у животных показали, что ондансетрон проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период лактации также не рекомендуетс€.

¬Ћ»яЌ»≈ Ќј —ѕќ—ќЅЌќ—“№ ”ѕ–ј¬Ћя“№ ј¬“ќћќЅ»Ћ≈ћ » –јЅќ“” — ƒ¬»∆”ў»ћ»—я ћ≈’јЌ»«ћјћ»

»сследовани€ психомоторных функций с помощью специальных тестов показало, что ондансетрон не нарушает способность управл€ть автомобилем и работать с движущимис€ механизмами, а также не обладает седативным эффектом.

‘ќ–ћј ¬џѕ”— ј

«офран в таблетках по 4 мг и 8 мг. ¬ упаковке 2 блистера по 5 таблеток каждый.

«офран дл€ инъекций в ампулах по 2 мл (2 мг/мл) и 4 мл (2 мг/мл), по 5 ампул в упаковке.

”—Ћќ¬»я ’–јЌ≈Ќ»я

“аблетки хранить при температуре ниже 30∞—.

јмпулы хранить при температуре ниже 30∞— в защищенном от света месте.

’ранить в недоступном дл€ детей месте.

  Copyright © 2006 PharmaTech