Сертификат GMP/LE/2004/002 Сертификат ISO 9001:2000 Сертификат ISO 9001:2000
Выберите
удобный Вам язык:
English Russian
Выберите фирму:
 Регистрации
 Наши партнеры
 Контакт
 Поиск
 Цены
Вход для клиентов
логин
пароль
    
основная продукция
    Альбу-Тек 20 (глазные капли)
    Тауфон-Фарматек (глазные капли)
    Глюкоза 5%
    Ципро-Тек
    Ионо-Тек
    Манни-Тек
    Метронидазол
    NaCl 0.9%
    Реополиглюкин
    Р-р Новокаина 0.25%
    Цитрат натрия 4%
    Diprosalic Lotion 30 мл
    Элоком Лосьон
    Freederm Shampoo Tar 150 мл
    Intron 18 miu 3мл 1 vial
    Triderm Cream 15 g
    Аугментин таб. 375мг N20
    Аугментин 600мг N1
    Дармовейт мазь 25г
    Имигран
    Levitra 5mg 2 tab
    Mylogin Caps 250mg N20
    Oxybral Caps 30mg N20
    Septrin Paed Susp 100мл N1
    Вентолин Inhaler 200D
    Зантак таб. 150мг N20
    Зинацеф
    Зофран таб. 4мг N10
    Zyban 150 mg tabs. X 60
    Astmopent Aer 400Ds 0.75mg
    Calpol Supp 125mg N10
    Клотримазол таб.
    Sebidin Tab. N20
    Salbutamol inh
    Diovan 14 FCT 80mg
информация о продукте

ЗОФРАН таб. 4 мг N10

Торговое название препарата: Зофран®

Международное непатентованное название: Ондансетрон

Лекарственная форма: Таблетки Зофран желтые, овальные, двояковыпуклые, на одной стороне выгравирована надпись "Glaxo", а на другой стороне -" 4 " или "8", означающая количество активного ингредиента в таблетке.

Состав препарата

Таблетки Зофран содержат в качестве активного ингредиента 4 мг или 8 мг ондансетрона в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата.

Другие ингредиенты: лактоза безводная, микрокристаллическая целлюлоза, маисовый крахмал, стеарат магния, метилгидроксипропилцеллюлоза, опаспрей желтый.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство, антагонист серотониновых рецепторов.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика


Ондансетрон является сильнодействующим высокоселективным антагонистом 5НТ3-рецепторов. Его механизм действия при подавлении тошноты и рвоты точно не известен. Препараты, применяемые для химиотерапии, и радиотерапевтическое воздействие могут вызывать высвобождение серотонина (5НТ) в тонком кишечнике, запуская тем самым рвотный рефлекс через активацию 5НТ3-рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует инициацию этого рефлекса. Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс 5НТ в зоне постремы, находящейся на дне четвертого желудочка, и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм. Таким образом, действие ондансетрона по подавлению тошноты и рвоты, спровоцированных цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по всей видимости, осуществляется благодаря антагонистическому воздействию на 5НТ3-рецепторы нейронов, расположенных как на периферии, так и в центральной нервной системе.

Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Ондансетрон полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Пиковая концентрация в плазме достигается приблизительно через 1,5 часа после приема.

Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приеме пищи, но не изменяется при приеме антацидов.

Ондансетрон обладает одинаковым распределением при пероральном приеме, внутримышечном и внутривенном введении; период его полувыведения составляет приблизительно 3 ч, а стационарный объем распределения - около 140 л. Ондансетрон обладает умеренной способностью связываться с белками плазмы (70-76%). Из системного кровотока он элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких ферментов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении. Исследования у здоровых добровольцев пожилого возраста показали слабое, клинически незначимое, зависимое от возраста увеличение биодоступности и периода полувыведения.

Распределение ондансетрона зависит от пола пациентов. Так, у женщин при его приеме внутрь отмечается большая скорость и степень абсорбции, а также снижение системного клиренса и объема распределения (показатели скорректированы по весу).

При изучении действия ондансетрона у детей оказалось, что после однократного внутривенного введения препарата в дозе 2 мг (дети 3-7 лет) или 4 мг (дети 8-12 лет) были снижены абсолютные значения клиренса и объема распределения, причем величина изменения зависела от возраста. Так, у детей 12 лет клиренс составлял 300 мл/мин, а у детей 3 лет 100 мл/мин, а объем распределения 75 л и 17 л соответственно. Применение дозирования с учетов веса пациентов (0,1 мг/кг, максимально до 4 мг) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/ мин) снижены, как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение его периода полувыведения (до 5,4 часов). Фармакокинетика ондансетрона оставалась практически неизменной у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 часов), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Зофран применяется для устранения тошноты и рвоты, которые возникают в результате цитотоксической химиотерапии или радиотерапии, а также для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и радиотерапией

Взрослые Эметогенный потенциал противоопухолевой терапии зависит от доз и комбинаций схем химиотерапии и радиотерапии.

Эметогенная химиотерапия и радиотерапия:

Рекомендованная доза 8 мг за 1-2 часа до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг внутрь через 12 часов.

Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 часа, следует продолжить прием таблеток Зофран в дозе 8 мг два раза в сутки еще в течение 5 дней.

Зофран инъекции

Рекомендованная доза 8 мг, вводится медленно внутривенно или внутримышечно непосредственно перед началом химио- или радиотерапии.

Высокоэметогенная химиотерапия:

Зофран таблетки

Рекомендованная доза 24 мг одновременно с назначением внутрь дексаметазона натрия фосфата в дозе 12 мг за 1-2 часа до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 часа, следует продолжить прием таблеток в дозе 8 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

Зофран инъекции

Пациентам, получающим высокоэметогенную химиотерапию, например, цисплатин в высоких дозах, Зофран может назначаться в виде однократной внутривенной или внутримышечной инъекции в дозе 8 мг непосредственно перед проведением химиотерапии. Дозы Зофрана от 8 до 32 мг, могут вводиться только путем внутривенной инфузии после растворения препарата в 50-100 мл физиологического раствора или в другом совместимом инфузионном растворе (см. Раздел "Фармацевтические меры предосторожности") в течение 15 минут и более.

Другой способ заключается во введении Зофрана в дозе 8 мг медленно внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией с последующим назначением двух инъекций препарата внутривенно или внутримышечно в дозе 8 мг с интервалом 2 - 4 часа или использовании постоянной инфузии препарата со скоростью 1 мг/час в течение 24 часов.

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

В случае проведения высокоэметогенной противоопухолевой терапии эффективность Зофрана может быть усилена дополнительным однократным внутривенным введением дексаметазона фосфата натрия в дозе 20 мг

Дети

Зофран можно назначить в виде однократной внутривенной инъекции в дозировке из расчета 5 мг/м2 непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 часов. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжить прием таблеток по 4 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты старше 65 лет хорошо переносят Зофран, поэтому не требуется коррекции дозы, частоты приема или способа введения препарата.

Послеоперационная тошнота и рвота

Взрослые

Зофран таблетки

Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационным периоде рекомендуется доза 16 мг за один час до проведения наркоза.

Зофран инъекции

Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется однократная внутримышечная или медленная внутривенная инъекция в дозе 4 мг во время вводного наркоза.

Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты Зофран вводится однократно в дозе 4 мг внутримышечно или медленно внутривенно.

Дети

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, подвергающихся оперативному вмешательству под наркозом, Зофран может быть назначен в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после вводного наркоза.

Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется медленная внутривенная инъекция Зофрана в дозе 0,1мг/кг (максимально до 4 мг).

Пациенты пожилого возраста

Имеется ограниченный опыт применения Зофрана для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты у пожилых, хотя Зофран хорошо переносится пациентами старше 65 лет, получающими химиотерапию.

Применение при почечной недостаточности

Не требуется специальных изменений дозировки, частоты приема или способа введения.

Применение при нарушении функции печени

У лиц с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Зофрана существенно снижен, а период полувыведения существенно увеличен. Не рекомендуется назначать таким пациентам более 8 мг ондансетрона в сутки.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебрисохина

У пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебрисохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому таким пациентам коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

У пациентов, получающих Зофран, могут отмечаться следующие побочные эффекты: головная боль, ощущение жара или приливы, икота, изредка транзиторное бессимптомное повышение уровня аминотрансфераз.

Известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику и может вызывать запор у некоторых пациентов. Есть единичные сообщения о реакциях гиперчувствительности немедленного типа, иногда вплоть до анафилаксии. При внутривенном введении ондансетрона наблюдались редкие случаи преходящего нарушения зрения (например, затуманивание зрения) и головокружения. Изредка могут быть локальные реакции в месте введения препарата. Сообщается об экстрапирамидных нарушениях, как окулогирный криз/дистонические реакции, которые протекали без персистирующих клинических осложнений.

Редко развиваются судороги, боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, снижение артериального давления и брадикардия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ И ДРУГИЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Нет данных, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, обычно назначаемых в комбинации с ним. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В настоящее время мало данных о передозировке ондансетрона. В большинстве наблюдаемых случаев симптомы передозировки совпадали с побочными реакциями, возникающими при приеме Зофрана в рекомендованных дозах. Специфического антидота для Зофрана нет, поэтому при подозрении на передозировку рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Применять ипекакуану не следует, так как эффективность ее маловероятна в связи с противорвотным действием самого Зофрана.

ОСОБЫЕ ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Есть сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5HT3-рецепторов.

Поскольку известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику, в случае применения препарата у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение.

Фармацевтические меры предосторожности

Растворы Зофрана для инъекций в соответствующих жидкостях для внутривенного вливания (см. ниже) устойчивы в условиях комнатной освещенности или при дневном свете в течение по крайней мере 24 часов, поэтому при введении препарата через капельницу защиты раствора от света не требуется.

Содержимое ампул не включает консервантов и должно быть использовано только один раз, разведено или введено пациенту сразу после их вскрытия, любое количество оставшегося раствора должно выбрасываться.

Зофран раствор для инъекций не следует вводить тем же шприцем или через ту же капельницу, через которые вводились другие лекарственные препараты.

Ампулы с Зофраном не следует автоклавировать.

Совместимость с другими жидкостями для внутривенных вливаний

В соответствии со стандартами фармацевтической практики (good pharmaceutical practice), растворы для внутривенного введения должны готовиться непосредственно перед инфузией. Они остаются стабильными в течение 7 дней при условии хранения при комнатной температуре ниже 25° С, при флуоресцентном освещении или в холодильнике при разведении следующими внутривенными инфузионными растворами.

  • Хлорид натрия для внутривенных инфузий 0,9%
  • Глюкоза для внутривенных инфузий 5%
  • Маннитол для внутривенных инфузий 10%
  • Раствор Рингера для внутривенных инфузий
  • Хлорид калия 0,3% и хлорид натрия 0,9% для внутривенных инфузий
  • Хлорид калия 0,3% и глюкоза 5% для внутривенных инфузий
В специальных исследованиях на совместимость было показано, что достаточная стабильность Зофрана раствора для инъекций обеспечивается при использовании инфузионных пакетов из полиэтилена и флаконов из стекла 1 типа. Разведенные растворы Зофрана в 0,9% хлориде натрия или в 5% глюкозе без консерванта продемонстрировали стабильность в полипропиленовых шприцах. Поэтому считается, что Зофран раствор для инъекций, разведенный в других, рекомендованных выше, растворах для внутривенного вливания, будет также стабилен в полипропиленовых шприцах.

Совместимость с другими препаратами

Ондансетрон можно назначать инфузионно со скоростью 1 мг/час через капельницу или шприцевой насос, а через Y-образный инъектор системы, подающей ондансетрон, возможно введение перечисленных ниже препаратов. Концентрация ондансетрона при этом составляет от 16 до 160 мкг/мл (что соответствует 8 мг/500 мл и 8 мг/50 мл соответственно).

Цисплатин: Концентрации до 0,48 мг/мл (например, 240 мг на 500 мл) вводить от одного до восьми часов.

5-фторурацил: Концентрации до 0,8 мг/мл (например, 2,4 г в 3 л или 400 мг в 500 мл) вводить со скоростью не менее 20 мл в час (500 мл за 24 часа). Более высокие концентрации 5-фторурацила могут вызвать осаждение ондансетрона. Инфузионный раствор 5-фторурацила может содержать до 0,045% хлорида магния вместе с другими вспомогательными ингредиентами.

Карбоплатин: Концентрации в диапазоне от 0,18 мг/мл до 9,9 мг/мл (например, от 90 мг в 500 мл до 990 мг в 100 мл) вводить в течение периода от десяти минут до одного часа.

Этопозид: Концентрации в диапазоне от 0,144 мг/мл до 0,25 мг/мл (например, от 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1л) вводить в течение периода от тридцати минут до одного часа.

Цефтазидим: Дозы в диапазоне от 250 мг до 2000 мг растворять в воде для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя (например, 2,5 мл для 250 мг и 10 мл для 2 г цефтазидима) и вводить внутривенно в виде болюса в течение периода не менее 5 минут.

Циклофосфамид: Дозы в диапазоне от 100 мг до 1 г растворять в воде для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя (например, 5 мл на 100 мг циклофосфамида), вводить внутривенно в виде болюса в течение периода не менее 5 минут.

Доксорубицин: Дозы в диапазоне от 10 мг до 100 мг растворять в воде для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя (например, 5 мл на 10 мг доксорубицина), проводить внутривенное вливание в виде болюса с приблизительной длительностью более 5 минут.

Дексаметазон: Дексаметазона натрия фосфат в дозе 20 мг можно ввести в виде медленного внутривенного вливания в течение 2-5 минут через Y-образный инъектор капельницы, пропускающий более, чем за 15 минут, 8 или 32 мг ондансетрона, разведенного в 50-100 мл совместимого инфузионного раствора. Показана совместимость между дексаметазоном натрия фосфатом и ондансетроном, что позволяет вводить эти препараты через одну капельницу, создавая концентрации от 32 мкг до 2,5 мг/мл для дексаметазона натрия фосфата и от 8 мкг до 1 мг/мл для ондансетрона.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Безопасность применения ондансетрона при беременности у человека к настоящему времени не установлена. Наблюдения, полученные в экспериментальных исследованиях у животных, не указывают на наличие прямых или опосредованных неблагоприятных воздействий препарата на развитие эмбриона или плода, на течение беременности и на развитие новорожденного в пери- и постнатальном периодах. Однако, исследования у животных не всегда в точности предсказывают возможную реакцию у человека, поэтому применение ондансетрона в период беременности не рекомендуется.

Исследования у животных показали, что ондансетрон проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период лактации также не рекомендуется.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И РАБОТУ С ДВИЖУЩИМИСЯ МЕХАНИЗМАМИ

Исследования психомоторных функций с помощью специальных тестов показало, что ондансетрон не нарушает способность управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами, а также не обладает седативным эффектом.

ФОРМА ВЫПУСКА

Зофран в таблетках по 4 мг и 8 мг. В упаковке 2 блистера по 5 таблеток каждый.

Зофран для инъекций в ампулах по 2 мл (2 мг/мл) и 4 мл (2 мг/мл), по 5 ампул в упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Таблетки хранить при температуре ниже 30°С.

Ампулы хранить при температуре ниже 30°С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

  Copyright © 2006 PharmaTech